I sonniferi più potenti per combattere l’insonnia

Chi soffre di disturbi del sonno e/o di insonnia sicuramente si sarà già trovato nella condizione di cercare aiuti per dormire di varia natura, passando magari dai rimedi naturali per dormire fino ad arrivare a cercare sonniferi potenti nei casi più disperati. Ma quali sono i meccanismi del sonno e perché i sonniferi sono tra i farmaci più richiesti?

Sonno e insonnia

Esistono due tipi di sonno:

• quello relativo alla fase REM, che è un acronimo che significa “Rapid eye movement” in cui si assiste a un notevole attività dei muscoli oculari;
• quello relativo alla fase NREM, ossia “non rapid eye movement” in cui assistiamo a un’assenza di movimenti dei bulbi oculari.

Durante il sonno solitamente si passa da una prima fase NREM a un fase REM: durante la fase NREM l’attività cerebrale e il tono dei muscoli diminuiscono sempre di più fino a confluire nella fase REM, caratterizzata da un livello di sonno più profondo e da un aumento dell’attività cerebrale, al fine di portare più sangue all’encefalo; non a caso è l’intervallo in cui vengono stimolati maggiormente i sogni.

I neurotrasmettitori che partecipano maggiormente alle dinamiche biologiche legate al sonno sono il GABA e l’istamina: l’aumento di GABA e la diminuzione di istamina inducono il sonno NREM.
Anche l’acetilcolina, la serotonina e la norepinefrina sono coinvolte nel meccanismo del sonno: in quanto la loro liberazione genera un potenziamento dell’attenzione è necessario che durante l’assopimento i loro livelli si abbassino notevolmente.
Importantissimo è anche il ruolo della melatonina, un ormone prodotto da una particolare ghiandola contenuta nel cervello chiamata epifisi, che viene sintetizzata quando il nervo ottico è stimolato da un livello basso di radiazione luminosa. La melatonina, prodotta in assenza di luce, stimola il sonno, mentre diminuisce durante le ore diurne: questo permette di stabilire un asse biochimico tra la periodicità delle radiazioni solari durante l’arco della giornata e il ciclo sonno-veglia, che per natura deve essere solidale all’alternarsi tra il dì e la notte.

Molte persone hanno problemi legati al ciclo sonno-veglia, che possono trasformarsi in insonnia quando il livello di qualità o quantità di sonno non soddisfano il paziente, compromettendo la sua vita sociale, lavorativa e affettiva.
L’insorgenza dell’insonnia può assumere forme diverse:

• Insonnia iniziale: prende questo nome quando il disturbo è caratterizzato da difficoltà ad addormentarsi; è la forma più comune.
• Insonnia  terminale: caratterizzata da risveglio precoce e impossibilità a riprendere sonno.
• Insonnia centrale: alternanza di sonno e risvegli a intermittenza.

Vista la sua notevole incidenza (ne soffrono tra il 10% e il 15% degli adulti) esistono molti farmaci per combattere l’insonnia. I farmaci che vanno ad aggiustare il ciclo sonno-veglia sono sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale o periferico, di conseguenza il loro utilizzo deve essere sempre accompagnato da consulto e prescrizione medica.

Le benzodiazepine contro l’insonnia

Molte volte il livello di gravità dell’insonnia è elevato e richiede un trattamento farmacologico ad hoc, almeno nell’ottica di attendere gli effetti di altri trattamenti psicologici che il paziente ha intrapreso. Quando è necessario un trattamento farmacologico per risolvere il problema dell’insonnia, il medico solitamente prescrive un farmaco che si adatti pienamente al paziente sulla base dei seguenti punti:

• sintomatologia;
• obiettivo del trattamento;
• risposte a trattamenti farmacologici passati;
• esigenze del paziente;
• disponibilità di trattamenti diversi;
• presenza di altre patologie;
• controindicazioni;
• potenziali effetti avversi;
• interazione con altri farmaci.

Tra i sonniferi più potenti per la cura dell’insonnia troviamo sicuramente le benzodiazepine.
La molecola di base della benzodiazepina è formata da tre anelli esagonali che vanno a legarsi a un particolare recettore presente nelle cellule nervose che si attiva grazie all’interazione di un messaggero chimico chiamato GABA.

Le benzodiazepine vanno a legarsi al recettore del GABA, attivandolo senza che esso vi interagisca, aumentando il numero di impulsi elettrici di segno negativo liberati dalle cellule promuovendo una sorta di diminuzione della comunicazione elettrica in tutto il sistema nervoso.
Il GABA è un neurotrasmettitore molto importante nell’attivazione dei meccanismi legati al sonno: le benzodiazepine generano un’attivazione dei suoi recettori senza che ci sia una vera e proprio liberazione di GABA, mimando il suo effetto.

La mancanza di segnalazioni neuronali si traduce in uno stato di intorpidimento psichico e motorio che in un soggetto ansioso o stressato può giovare nel ristabilire una condizione di comfort, mentre in un individuo tranquillo induce un effetto di forte rilassatezza e quindi utile a curare disturbi del sonno.
Questi farmaci sono da considerare uno strumento molto valido ed efficace se usati in un periodo ristretto, ossia dalle 2 alle 4 settimane: sottoporsi alla somministrazione di benzodiazepine per un tempo superiore è molto pericoloso in quanto può generare severi fenomeni di dipendenza.

I principi attivi che fanno parte di questo grande gruppo di composti sono molti e hanno nomi diversi a seconda dell’azienda farmaceutica che li produce; la differenza sostanziale che c’è tra i vari principi attivi è la durata d’azione 
Sono molecole molto efficaci nella cura dell’insonnia ma è dimostrato che possono generare perdita di memoria, rallentamenti psicomotori e depressione.

Gli “Z-drugs” i farmaci non benzodiazepinici

Un’altra classe di farmaci molto variegata sono gli “Z-drugs” o farmaci sedativi non benzodiazepinici, cioè che hanno una struttura chimica diversa dalle benzodiazepine.
Fanno parte di questo grande raggruppamento lo Zolpidem e lo Zoplicone. 

• Zolpidem: ha un meccanismo d’azione identico alle benzodiazepine, andando a stimolare il recettore del GABA. Sono stati notati effetti avversi a carico di questo farmaco come vertigini, amnesia e nausea.
• Zaleplon: anche questa molecola si comporta andando a interagire con il recettore del GABA promuovendo l’insorgenza di correnti negative. Può avere effetti collaterali come agitazione, irritabilità, sonnolenza e mal di testa.

Barbiturici

Tra i farmaci più potenti per la cura dell’insonnia ci sono anche i barbiturici, che sono stati la prima classe di composti ad essere stata inventata con questa finalità.
Il loro meccanismo d’azione è simile a quello delle molecole sopra elencate, ossia stimolano il recettore del GABA promuovendo l’insorgenza di impulsi nervosi negativi; tuttavia hanno un indice terapeutico molto basso e ormai sono prescritti solo raramente visto il livello di rischio notevole, dovuta a un effetto fortemente depressivo nei confronti del sistema nervoso centrale e la loro alta potenzialità di interazione con altri farmaci che potrebbe generare danni irreparabili al fegato.