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Ibuprofene: cos’è e a cosa serve?

C13H18O2 la rock star dei principi attivi in farmacologia

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    Se qualche volta hai sofferto di mal di testa, febbre da raffreddamento o dolori mestruali, allora probabilmente avrai familiarizzato con l’ibuprofene.

    Questo principio attivo è utilizzato in molti farmaci contro le infiammazioni, il dolore lieve o moderato e gli stati febbrili. 

    Ibuprofene: breve storia

    Parlando dell’antidolorifico più famoso e utilizzato al mondo è sicuramente doveroso rendere omaggio a Stewart Adams, padre dell’ibuprofene, il quale ricevette per la sua scoperta riconoscimenti dalla Royal Society of Chemestry e un dottorato ad honorem dalla Nottingham University. 

    Trascorse dieci anni prima di riuscire a mettere a punto il farmaco e altri sette per ottenere il permesso di prescrizione dalle autorità sanitarie. Nel 2015, Adams raccontò alla Bbc di essere stato lui stesso la cavia principale del farmaco. Ha avuto la prima conferma sul funzionamento del principio attivo, sperimentandolo su se stesso per curare gli effetti di una sbornia e poter poi parlare in condizioni dignitose durante un convegno.

    Il professor Kevin Shakesheff, dell’Università di Nottingham, ha affermato che la carriera e il contributo del dottor Adams ai pazienti sono state una vera fonte d’ispirazione.

    “È ricordato per i suoi successi nella creazione di uno dei più importanti antidolorifici del mondo ma, come molti pionieri prima di lui, ha dovuto riprendersi da precedenti studi clinici dagli esiti fallimentari, prima che lui e il suo team creassero l’ibuprofene”, ha detto.

    “La sua vita ricorda a tutti noi di Nottingham che possiamo cambiare il mondo attraverso il lavoro che facciamo nelle nostre aziende, negli ospedali e nelle università locali”.

    Il dottor Adams, nato nel 1923 a Byfield, nel Northamptonshire, finita la scuola a 16 anni, iniziò un apprendistato in una farmacia al dettaglio gestita da Boots.

    Ciò lo portò a una laurea in farmacia presso l’Università di Nottingham, seguita da un dottorato in farmacologia all’Università di Leeds, prima di tornare al dipartimento di ricerca della Boots Pure Drug Company Ltd nel 1952.

    Si è spento il 31 Gennaio del 2019, all’età di 95 anni, dopo una vita di eccellenza accademica e di riconoscimenti nell’ambiente scientifico.

    Le fasi salienti della scoperta furono:

    • 1958: dopo che centinaia di composti vennero fabbricati, testati e sottoposti a screening, un composto chiamato BTS 8402 venne sottoposto a una sperimentazione clinica, ma si scoprì non essere migliore dell’aspirina;
    • 1961: venne depositato un brevetto per l’acido propionico composto 2- (4-isobutilfenil) – successivamente chiamato ibuprofene;
    • 1966: a Edimburgo si svolsero studi clinici sull’ibuprofene e il suo effetto antinfiammatorio risultò ben evidente nei pazienti;
    • 1969: L’ibuprofene venne lanciato nel Regno Unito solo su prescrizione medica;
    • 1983: L’ibuprofene diventò disponibile come farmaco da banco, in virtù del suo record di sicurezza.

    Come funziona?

    L’ibuprofene, a differenza del “cugino” paracetamolo, appartiene ad una classe di medicinali detti FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei). Questi medicinali agiscono riducendo il dolore e il gonfiore provocati dall’infiammazione. Nello specifico, lavora inibendo (in maniera non selettiva) l’enzima COX, convertitore dell’acido arachidonico in prostaglandina, che a sua volta viene convertita in altri enzimi noti per essere mediatori della febbre, del dolore e dell’infiammazione.

    Utilizzi

    L’ibuprofene è un farmaco di sintesi con un’attività analgesica di tipo non narcotico (aiuta a ridurre il dolore e non provoca sonnolenza), antinfiammatoria (contrasta l’infiammazione) e con una spiccata attività antipiretica (abbassa la temperatura corporea provocata da stati febbrili). 

    L’attività analgesica è 8-30 volte superiore a quella dell’aspirina (acido acetilsalicilico). 

    Alcuni dei suoi utilizzi sono contro:

    • Dolori di origine reumatica alle articolazioni (osteoartrosi, artrite reumatoide);
    • Dolori ai muscoli, ai tendini o ai nervi;
    • Dolori dovuti a traumi sportivi o accidentali;
    • Mal di testa (emicrania, cefalea);
    • Mal di denti;
    • Dolori agli occhi;
    • Dolori mestruali;
    • Dolori che si verificano dopo il parto e/o dopo operazioni chirurgiche.

    Cosa sapere prima dell’utilizzo

    Non sempre è scontato capire se ricorrere o no all’ibuprofene.
    L’ibuprofene non è adatto a essere assunto appena prima o dopo un intervento chirurgico di bypass cardiaco (innesto di bypass dell’arteria coronarica o CABG).

    L’ibuprofene, in alcuni casi, può anche causare emorragie allo stomaco o all’intestino, che possono essere potenzialmente fatali. Queste condizioni potrebbero verificarsi senza preavviso durante l’utilizzo di ibuprofene, soprattutto negli anziani.

    L’ibuprofene è sconsigliato se si soffre di allergie o di attacchi d’asma, orticaria o se si è accusata una grave reazione allergica dopo aver assunto aspirina, acetaminofene o un FANS (ad es. celecoxib, diclofenac, naprosyn).

    Diventa fondamentale chiedere a un medico o al farmacista se è sicuro assumere questo medicinale se si soffre o se si è sofferto di:

    • Malattie cardiache;
    • Ipertensione;
    • Colesterolo alto;
    • Diabete;
    • Infarto;
    • Ictus o coaguli di sangue;
    • Ulcere allo stomaco o sanguinamento;
    • Asma;
    • Malattia epatica o renale;
    • Ritenzione idrica;
    • Una malattia del tessuto connettivo come la sindrome di Marfan, la sindrome di Sjogren o il lupus.

    Modalità di somministrazione

    In caso di sospensione orale liquida, agitare bene poco prima di misurare una dose. Misurare la medicina liquida con la siringa dosatrice fornita o con uno speciale misurino. Se non si dispone di un dispositivo di misurazione della dose, chiederne uno al farmacista.

    Risulta fondamentale utilizzare l’ibuprofene esattamente come indicato sull’etichetta o come prescritto dal medico, quindi non utilizzare in quantità maggiori o più a lungo di quanto raccomandato. Un sovradosaggio di ibuprofene può danneggiare lo stomaco o l’intestino. Bisogna cercare di utilizzare la minima quantità necessaria per ottenere sollievo dal dolore, gonfiore o febbre.

    È possibile prendere l’ibuprofene con cibo o latte per ridurre i disturbi di stomaco. La compressa masticabile di ibuprofene deve essere masticata prima di ingerirla. In caso di utilizzi del medicinale per lunghi periodi, potrebbe essere necessario sottoporsi a frequenti test medici. Conservare a temperatura ambiente lontano da umidità e calore. Non consentire il congelamento del medicinale liquido. Leggere tutte le informazioni sui fogli di istruzioni forniti e chiedere al proprio medico o farmacista se si ha delle domande.

    L’ibuprofene è disponibile in vari formati, i più famosi sono le compresse da 400 mg e da 600 mg, con varie tipologie di somministrazione. Tra i metodi di somministrazione troviamo:

    • Orale;
    • Topica;
    • Vaginale;
    • Rettale;
    • Intramuscolare;
    • Endovenosa.

    La dose massima giornaliera da non superare assolutamente è di 1800mg (fonte AIFA 25/12/2018), distribuita in più dosi. In caso di assunzione eccessiva contattare tempestivamente il proprio medico o recarsi al più vicino pronto soccorso.

    Cosa fare se si salta una dose?

    Molto spesso, l’ibuprofene, viene utilizzato in caso di necessità momentanea e non dietro un programma di assunzione. Ma nel caso esistano orari precisi in cui prendere il farmaco, bisogna:

    • Assumere la dose dimenticata non appena se ne ricorda;
    • Salta la dose dimenticata se è quasi l’ora della prossima dose programmata;
    • Non usare una dose extra per compensare quella dimenticata.

    Cosa fare in caso di sovradosaggio?

    Richiedere immediate indicazioni dal proprio medico o chiamare il 118 per avere indicazioni su come intervenire. I sintomi da sovradosaggio possono includere:

    • Nausea;
    • Vomito;
    • Mal di stomaco;
    • Sonnolenza;
    • Feci nere o sanguinolente;
    • Tosse con sangue;
    • Respiro superficiale;
    • Svenimento;
    • Coma.

    Bambini e anziani

    L’ibuprofene per bambini di età inferiore a 12 anni o di peso inferiore a 40 kg e per anziani è sconsigliato, salvo differenti indicazioni del medico, il quale calcolerà le dosi necessarie in questi casi. Nel caso dei bambini, la somministrazione del farmaco deve essere modulata sia sulla base del peso corporeo del bimbo sia sull’età.

    Fertilità femminile

    L’ibuprofene può essere causa di problemi di fertilità femminile. Per questo motivo è necessario informare il proprio medico se si sta cercando una gravidanza o nel caso esista anche solo il sospetto che sia in corso.

    Gravidanza

    L’uso di farmaci antinfiammatori non steroidei durante la gravidanza non sembra aumentare il rischio di esiti avversi alla nascita ma è comunque associato ad un aumento di rischio di aborti spontanei. Infatti, l’assunzione di ibuprofene durante gli ultimi 3 mesi di gravidanza, può danneggiare il feto. Non usare questo medicinale senza il consiglio del medico.

    Ibuprofene e allattamento

    In caso di allattamento al seno, l’ibuprofene, va preso solo in situazioni di assoluta necessità e sotto il diretto controllo del medico, perché questo medicinale, anche se in quantità trascurabili, passa nel latte materno. Nonostante ciò, resta comunque il farmaco maggiormente consigliato tra quelli antinfiammatori non steroidei.

    Fertilità maschile

    L’ibuprofene, provocherebbe un calo della fertilità maschile, meglio noto come  ipogonadismo compensato, una condizione comune da anziani. Ciò è quanto emerge da un piccolo studio pubblicato sui Proceedings of the National Academy of Sciences, secondo cui, tale condizione, si verificherebbe in uomini giovani in terapia con ibuprofene. Gli esperti però invitano a non allarmarsi e a valutare i dati con la dovuta cautela: infatti sarebbero necessarie maggiori conferme. Oltretutto, la “terapia” testata, ha previsto dosi più alte e tempi più lunghi rispetto a un trattamento terapeutico tipico.

    Ibuprofene e aspirina

    È bene evitare l’assunzione di ibuprofene se si sta assumendo aspirina per prevenire ictus o infarto. L’ibuprofene può rendere l’aspirina meno efficace nella protezione del cuore e dei vasi sanguigni. Se è necessario utilizzare entrambi i farmaci, assumere l’ibuprofene almeno 8 ore prima o 30 minuti dopo l’assunzione dell’aspirina e soprattutto chiedere un parere medico in base alla propria situazione.

    Ibuprofene, alcolici e sonnolenza

    È estremamente sconsigliato bere alcolici durante l’assunzione di ibuprofene. L’alcol può aumentare il rischio di effetti collaterali riguardanti l’apparato digerente. Chiamare subito il medico se compaiono sintomi di sanguinamento dello stomaco o dell’intestino. Ciò include feci nere, sanguinanti o catramose, o tosse con sangue e/o vomito che sembrano ricordare, in maniera davvero poco raccomandabile, fondi di caffè.

    È importante informare il medico di tutti gli altri farmaci in uso, tra cui vitamine ed erbe. Non smettere di usare qualsiasi farmaco senza prima parlare con il medico.

    Oltretutto è necessario fare attenzione alla guida di veicoli poiché è possibile che compaiano capogiri, sonnolenza, affaticamento o disturbi della vista.

    Controindicazioni ed effetti indesiderati

    Nel caso si manifestino effetti indesiderati è necessario consultare il prima possibile un medico. L’ibuprofene è controindicato per soggetti allergici al principio attivo. Altri aspetti che possono concorrere all’interruzione del farmaco sono effetti indesiderati considerati rari (possono interessare fino a 1 su 1.000 persone):

    • Danno ai reni (necrosi papillare), aumento del livello di acido urico nel sangue;
    • Disturbi della vista, problemi ai nervi dell’occhio (neuropatia ottica tossica).

    E molto rari (possono interessare fino a 1 su 10.000 persone):

    • Gravi reazioni allergiche (ipersensibilità);
    • Gonfiore dovuto ad accumulo di liquidi in una parte del corpo (edema), in particolare in pazienti con ipertensione arteriosa o insufficienza renale;
    • Sindrome nefrotica, nefrite interstiziale che possono essere accompagnati da insufficienza renale acuta;
    • Infiammazione del pancreas (pancreatite), infiammazione dell’esofago (esofagite), formazione di restringimenti intestinali;
    • Riduzione del numero delle cellule del sangue (pancitopenia).

    L’ibuprofene, inoltre, può essere associato a un modesto aumento del rischio di attacchi cardiaci o ictus, specialmente se somministrato in dosi elevate.

    L’elenco racchiude buona parte degli effetti indesiderati, ma non è esaustivo. Per avere un elenco maggiormente esaustivo è necessario consultare il foglio illustrativo.

    Ibuprofene e altri farmaci

    Chiedere sempre al proprio medico prima di usare l’ibuprofene in caso di utilizzo di antidepressivi come:

    • Citalopram;
    • Escitalopram;
    • Fluoxetina (Prozac);
    • Fluvoxamina;
    • Paroxetina;
    • Sertralina (Zoloft);
    • Trazodone;
    • Vilazodone. 

    Invece, l’assunzione di uno qualsiasi di questi medicinali con un FANS può causare lividi o sanguinamento facilmente:

    • Ciclosporina;
    • Pemetrexed;
    • Litio;
    • Metotressato;
    • Fluidificanti del sangue (Warfarin, Coumadin, Jantoven);
    • Farmaci per la pressione del cuore o della pressione sanguigna, inclusi diuretici;
    • Farmaci steroidei (come il prednisone).

    Questo elenco non è completo. Altri farmaci possono interagire con l’ibuprofene, compresi medicinali da prescrizione e da banco, vitamine e prodotti erboristici. Non tutte le possibili interazioni sono elencate in questa guida al principio attivo.

    Raccomandazioni generali

    Soggetti con patologie preesistenti o particolarmente sensibili ai farmaci non steroidei dovrebbero evitare di assumere medicinali a base di ibuprofene. Tuttavia, per ogni decisione di tipo medico, bisogna rivolgersi a professionisti qualificati, che sono e rimangono sicuramente gli alleati più affidabili.

    Fonti

    NIH.gov

    BBC News

    Wikipedia

    Drugs.com

    Corriere della Sera

    AIFA 25/12/2018

    Nielsen, HT. Sørensen; H. Larsen; L. Pedersen, Risk of adverse birth outcome and miscarriage in pregnant users of non-steroidal anti-inflammatory drugs: population based observational study and case-control study., in BMJ, vol. 322, nº 7281, Feb 2001, pp. 266-70, PMID 11157526

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