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I Triptani per l’emicrania

Una classe di farmaci specifica per il mal di testa emicranico

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    L’emicrania è uno dei disturbi più comuni oltre che fra quelli che possono incidere maggiormente sul normale vivere quotidiano; nonostante la sua diffusione e morbilità nella popolazione, si sa ben poco sulle origini di questa patologia e i farmaci che abbiamo a disposizione si concentrano soprattutto sulla cura dei sintomi piuttosto che agire alla radice del male.

    Cos’è l’emicrania

    L’emicrania è la condizione più frequente di mal di testa, a cui associa spesso nausea,  aumento di sensitività a luci e suoni.
    L’arrivo dell’emicrania è spesso preannunciato da un prodromo, ossia un insieme di sintomi e sensazioni vaghe ma che per il paziente segnano in modo abbastanza distinto il presagio del mal di testa; questi sintomi sono:

    • cambiamenti di umore
    • stimolazione o perdita di appetito
    • dolore al collo
    • nausea

    Dopo la risoluzione del prodromo o durante, può verificarsi la comparsa dell’aura, anche questo, sintomo tipico dell’emicrania: l’aura è un fenomeno caratterizzato dalla visione offuscata o distorta da fenomeni luminosi opachi che compaiono nelle zone marginali del campo visivo interferendo con varie attività del quotidiano vivere (guidare, leggere) oltre che procurare un fastidio notevole.
    Oltre all’aura di tipo visivo può verificarsi anche un’aura di tipo sensoriale con la percezione di formicolii sulle mani o al viso.
    Dopo la comparsa dell’aura solitamente si arriva alla fase dominata dal senso di dolore che può essere caratterizzata da un proseguimento anche dell’aura stessa; il mal di testa può durare dalle 4 ore a diversi giorni e viene descritto come pulsante e lancinante a cui si accompagnano nausea, vomito e fotofobia.
    Il dolore compare solitamente in modo graduale e aumenta durante gli sforzi o l’attività fisica presentandosi con localizzazione bilaterale oppure concentrato alla zona frontale o occipitale del cranio.
    In alcuni casi il mal di testa emicranico può cronicizzarsi, colpendo il paziente con un’incidenza maggiore ai 15 giorni ogni mese.

    Cause dell’emicrania

    Sebbene sia una problematica largamente comune risulta solo apparentemente nota, in quanto da un punto di vista eziologico c’è ancora molta incertezza sulle sue cause.
    È noto il coinvolgimento della regolazione della pressione sanguigna a livello cefalico ma non si quali possano essere precisamente i fattori scatenanti a monte.
    Da un punto di vista statistico è stata notata una forte correlazione tra questi fattori e l’insorgenza di emicrania:

    • Bere vino rosso
    • Saltare i pasti
    • Eccessivi stimoli afferenti (luci lampeggianti, forti odori ..)
    • Cambiamenti climatici
    • Deprivazione di sonno
    • Stress

    I fattori appena elencati possono agire come causa esterna dell’emicrania andando a innescare da fuori uno specifico processo patofisiologico ancora praticamente sconosciuto.
    Oltre a questo varie teorie spingono molto sulla predisposizione genetica, individuando gruppi di geni correlati con l’insorgenza del mal di testa, tre dei quali codificano per proteine canale delle cellule neuronali.

    Cosa sono i Triptani

    I Triptani sono molecole derivanti dalla triptamina, un composto proveniente dal metabolismo intermedio dell’aminoacido triptamina.
    Sono usati dagli anni 90’ del 900’ contro l’emicrania, per la quale però hanno un effetto di reversione dei sintomi senza interferire in nessun modo col meccanismo fisiopatologico della malattia, caratteristica che li esclude totalmente dal poter essere considerati come cura verso il mal di testa.

    I triptani per l’emicrania

    L’azione di questo farmaco si esplica grazie al suo legame con dei recettori per la serotonina chiamati 5HT1.
    Il sistema nervoso è una fittissima rete di cellule che comunicano tra loro grazie alla liberazione di messaggeri chimici chiamati neurotrasmettitori che legandosi a dei recettori posti sulla membrana del neurone, generano delle correnti ioniche evocando l’origine dell’impulso elettrico nervoso.
    La serotonina è una molecola che viene usata dal sistema nervoso come neurotrasmettitore con molteplici effetti sia periferici che centrali; spesso si fa riferimento a questo composto come la molecola che segnala stati di felicità, ma oltre a questo è responsabile della regolazione del microcircolo sanguigno il che la rende uno dei bersagli per il contrasto dell’emicrania: la contrazione di vasi sanguigni a livello cerebrale o cervicale potrebbe essere la causa dell’accumulo di dolore a livello cefalico.
    I triptani andando a mimare la serotonina nel legame tra questa e i recettori 5HT1 impediscono la contrazione dei vasi sanguigni diminuendo l’accumulo di dolore.
    Un’altra attività associata all’attivazione dei recettori serotoninergici è quella del rilascio di una sostanza chiamata “peptide vasoattivo”, una piccola proteina che va a stimolare la segnalazione elettrica a livello del nervo trigemino, provocando mal di testa: i triptani impediscono, anche in questo caso, la nascita di questo stimolo frapponendosi tra la serotonina e i recettori 5HT1.

    Quando non assumere i triptani

    I Triptani sono controindicati negli individui con patologie cardiovascolari oltre che nelle donne incinte e in contemporanea a trattamenti antidepressivi con farmaci inibitori delle monoaminossidasi e ergotamina, un altro potentissimo farmaco anti emicrania.
    Esistono in varie forme farmaceutiche, le principali sono:

    • Compresse: ( almozitrapan, zolmitripan, rizatripan ..)
    • Liofilizzati orali (zolmitripan)
    • Supposte (sumatripan)
    • Spray nasali (sumatripan)

    La prima dose andrebbe presa quando il mal di testa (dolore) inizia a svilupparsi, non prima. I triptani assunti per bocca agiscono entro un’ora, quelli iniettabili di solito entro 10-15 minuti. Tempi più o meno simili sono necessari in caso di assunzione sotto la lingua (sublinguale) o per via nasale.

    Fonti

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